ÜBER EXTRUSION – SPHERONISIERUNG

Das Extrusions-Sphäronisierungsverfahren ist das beliebteste Verfahren zur Herstellung von Pellets.

Dieser Prozess wurde zuerst von Reynolds und von Conine und Hadley beschrieben.

Die Extrusions-Sphäronisierung ist eine Pelletisierungstechnik, die in den frühen 1960er Jahren entwickelt wurde und regelmäßig in der pharmazeutischen Industrie zur Herstellung von Kugeln mit einheitlicher Größe verwendet wird.

Es ist vorteilhaft für die Herstellung von dichten Granulaten für feste orale Dosierungsformen mit kontrollierter Freisetzung mit einem Minimum an Exzipienten.

Pellets, die aus verschiedenen Arzneimitteln zusammengesetzt sind, können gemischt und in einer einzigen Einheitsdosisform formuliert werden, die die Abgabe von zwei oder mehr chemisch kompatiblen oder inkompatiblen Arzneimitteln an denselben oder verschiedenen Stellen im GI-Trakt erleichtert.

Vorteile von Pellets

Die durch das Extrusions-Sphäronisierungsverfahren hergestellten Pellets oder Betten bieten mehrere Vorteile gegenüber herkömmlichen Arzneimittelabgabesystemen.

Produzieren Sie Sphäroide mit einer hohen Beladungskapazität an Wirkstoffen, ohne übermäßig große Partikel zu produzieren.

Durch die freie Verteilung im Magen-Darm-Trakt maximiert es die Arzneimittelabsorption, reduziert Spitzenplasmaschwankungen und minimiert potenzielle Nebenwirkungen und Toxizität aufgrund der reduzierten Dosis und erhöhten Bioverfügbarkeit.

Produzieren Sie Teilchen mit einheitlicher Größe mit enger Größenverteilung und guten Fließeigenschaften.

Auf die Sphäroide wird aufgrund ihrer sphärischen Form und ihres geringen Verhältnisses von Oberfläche zu Volumen eine sukzessive Beschichtung aufgebracht.

Pellets neigen auch dazu, hohe lokale Konzentrationen von bioaktiven Mitteln zu vermeiden, die von Natur aus ein irritierendes Anästhetikum für den Magen sein können.

Die Bulk-Medikamente und Hilfsstoffe werden durch den Pelletisierungsprozess in Agglomerate umgewandelt. Die durch dieses Verfahren gebildeten Agglomerate sind kleine, rieselfähige, kugelförmige oder halbkugelförmige Einheiten, die als Pellets bezeichnet werden.

Extrusion und Sphäronisierung ist ein vierstufiger Prozess:

Zubereitung der Nassmasse (Granulierung)

Formen der nassen Masse zu Zylindern (Extrusion)

Aufbrechen des Extrudats und Abrunden der Partikel zu einer Kugel (Spheronisierung)

Trocknung der Pellets