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Mefloquin: Ein vielversprechender Medikamenten-"Soldat" im Kampf gegen COVID-19

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Wissenschaftler schlagen die Umwidmung des Malariamedikaments Mefloquin zur Bekämpfung des neuartigen Coronavirus vor

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Anfang 2020 brach die Welt in eine Situation ein, die als "kriegsähnlich" beschrieben wurde: eine Pandemie, verursacht durch das schwere akute respiratorische Syndrom - Coronavirus 2 (SARS-CoV-2), wie sie die Mehrheit der lebenden Generationen im größten Teil des Planeten noch nie gesehen hat. Diese Pandemie hat die Wirtschaft zum Erliegen gebracht und zu Hunderttausenden von Todesfällen geführt. Zu Beginn des Jahres 2021 sind Impfstoffe im Einsatz, doch bevor die Bevölkerung ausreichend geimpft werden kann, sind wirksame Behandlungen das Gebot der Stunde.

Daher haben Wissenschaftler nicht nur die Forschung an neuen Medikamenten vorangetrieben, sondern auch ihr Arsenal an bereits vorhandenen Medikamenten durchforstet, um etwas zu finden, das gegen COVID-19 wirken könnte. Einige zugelassene Medikamente, wie Hydroxychloroquin, Lopinavir und Interferon, wurden bereits klinisch gegen SARS-CoV-2 eingesetzt, ohne dass ihre klinische Wirksamkeit aufgrund der Schwere der Pandemie gut nachgewiesen werden konnte. Nachfolgende randomisierte Studien haben keinen Konsens über die Wirksamkeit dieser Medikamente ergeben. Lediglich Remdesivir wurde für den klinischen Einsatz gegen schweres COVID-19 zugelassen, obwohl seine Wirksamkeit noch immer umstritten ist.

In einer bahnbrechenden Studie hat ein Team von Wissenschaftlern - bestehend aus Dr. Koichi Watashi, Kaho Shionoya, Masako Yamasaki, Dr. Hirofumi Ohashi, Dr. Shin Aoki, Dr. Kouji Kuramochi und Dr. Tomohiro Tanaka von der Tokyo University of Science (zusammen mit Wissenschaftlern des National Institute of Infectious Diseases, der Kyushu University, der University of Tokyo, der Kyoto University, der Japanese Foundation for Cancer Research und Science Groove Inc.) haben ein Malariamittel, Mefloquin (übrigens ein Derivat von Hydrochloroquin), identifiziert, das gegen SARS-CoV-2 wirksam ist. Ihre Ergebnisse sind in Frontiers in Microbiology veröffentlicht.

Der leitende Wissenschaftler des Teams, Watashi, erläutert die Vorgehensweise: "Um Medikamente zu identifizieren, die eine höhere antivirale Potenz haben als die vorhandenen Virostatika, haben wir zunächst zugelassene antiparasitäre/antiprotozoische Medikamente untersucht. Wir fanden heraus, dass Mefloquin die höchste Anti-SARS-CoV-2-Aktivität unter den getesteten Substanzen hatte. Als wir es gegen andere Chinolin-Derivate wie Hydrochloroquin in einer Zelllinie testeten, die die zelluläre Umgebung menschlicher Lungenzellen nachahmt, stellten wir fest, dass es besser war."

Das Team untersuchte weiter den Wirkmechanismus von Mefloquin. Watashi erklärt den Vorgang: "In unseren Zelltests reduzierte Mefloquin leicht die viralen RNA-Spiegel, wenn es in der viralen Eintrittsphase angewendet wurde, zeigte aber keine Aktivität während der Virus-Zell-Anhaftung. Dies zeigt, dass Mefloquin den Eintritt von SARS-COV-2 in die Zellen nach der Anheftung an die Zelloberfläche beeinflusst."

Um die antivirale Aktivität von Mefloquin zu verstärken, untersuchten die Wissenschaftler daher die Möglichkeit, es mit einem Medikament zu kombinieren, das den Replikationsschritt von SARS-CoV-2 hemmt: Nelfinavir. Interessanterweise beobachteten sie, dass die beiden Medikamente in "Synergie" wirkten und die Medikamentenkombination eine stärkere antivirale Aktivität zeigte als jedes der beiden Medikamente allein, ohne dabei selbst toxisch für die Zellen in den Zelllinien zu sein.

Die Wissenschaftler haben auch die Wirksamkeit von Mefloquin mathematisch modelliert, um seine potenzielle Wirkung in der realen Welt vorherzusagen, wenn es zur Behandlung von COVID-19 eingesetzt wird. Sie sagten voraus, dass Mefloquin die Gesamtviruslast bei den betroffenen Patienten auf unter sieben Prozent senken und die "Zeit bis zur Viruseliminierung" um 6,1 Tage verkürzen könnte.

Dieser Studie müssen natürlich noch klinische Studien folgen, aber die Welt kann hoffen, dass Mefloquin ein Medikament wird, mit dem Patienten mit COVID-19 effektiv behandelt werden können.