Strukturbasiertes Wirkstoffdesign: Selektive WEE1-Inhibitoren

Trotz vieler enormer Fortschritte in der Krebsforschung in den letzten Jahrzehnten sind neue Behandlungen, die die klinischen Ergebnisse und die Lebensqualität der Patienten weiter verbessern, immer noch sehr gefragt.

Kinase-Inhibitoren sind eine Klasse kleiner Moleküle, die zu vielen Behandlungen führen, die heute Standardbehandlungen für Krebspatienten darstellen. Diese Zielklasse enthält über 500 Mitglieder, von denen viele ohne Medikamente sind. Von Proteinkinase-Inhibitoren wird erwartet, dass sie viele weitere Therapien zur Behandlung von Krebs und anderen Krankheiten wie Fibrose und rheumatoider Arthritis ermöglichen werden.

Kleinmolekulare Kinase-Inhibitoren werden von medizinischen Chemikern konstruiert, um die spezifische intrazelluläre Kinase-Signaltransduktion zu modulieren und wiederum die gewünschte pharmakologische Reaktion anzutreiben. Ein entscheidender Aspekt bei der Entdeckung von Kinase-Arzneimitteln ist die selektive Hemmung des gewünschten Kinase-Targets. Mangelnde Selektivität kann zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen, die das therapeutische Fenster in der Klinik erheblich reduzieren.

In diesem Webinar stellen wir die WEE1-Proteinkinase als vielversprechendes Ziel für die Krebstherapie vor. Wir werden die Einschränkungen diskutieren, die mit zuvor berichteten Inhibitoren verbunden sind, und zeigen, wie wir strukturbasiertes Wirkstoffdesign eingesetzt haben, um das Problem der Kinaseselektivität anzugehen und gleichzeitig die gewünschte Wirksamkeit aufrechtzuerhalten. In diesem Webinar werden viele Themen erörtert, die allen Arzneimittelforschungsprojekten gemeinsam sind, wie z.

Qualität der Werkzeugmischung in der Zielvalidierung

Vor- und Nachteile der selektiven Modulation

So entwerfen Sie eine zweckmäßige Siebkaskade

Wie strukturbasiertes Wirkstoffdesign medizinische Chemiker stärkt