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Optimierung des PROTAC-Designs: BRPF1-Abbauer als Behandlung für AML

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Live-Webinar 29. März 2022

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Die Entwicklung von auf Proteolyse abzielenden Chimärenmolekülen (PROTAC) steht an der Spitze der modernen Arzneimittelforschung. Das Feld ist so weit gereift, dass die erste Generation von Wirkstoffen in die Klinik gelangt ist und ihre Wirksamkeit bewiesen hat. Wir befinden uns nun in einer Ära der wettbewerbsfähigen PROTAC-Wirkstoffforschung, in der das Verständnis der Designkonzepte, der speziellen Assays und der erforderlichen Triage-Kaskaden von Vorteil ist.

Folgen Sie Dr. Daniel Glynn und erfahren Sie, wie Concept Life Sciences (CLS) das Design und die Synthese einer Reihe von BRPF1-Degradierern zur Bekämpfung der akuten myeloischen Leukämie (AML) angegangen ist. Die entwickelten Degrader befinden sich in einem äußerst wünschenswerten physikalisch-chemischen Bereich, und wir stellen unsere auf Degrader fokussierte In-silico-Modellierung vor. Die vorbereiteten Degrader, die mehrere E3-Ligasen nutzen, wurden gegen Zelllinien getestet, die MLL-Translokationen (Mixed-Lineage Leukemia) aufweisen (z. B. die THP-1-Zelllinie). Darüber hinaus erfahren Sie, wie das Team die Fähigkeit der Verbindungen zum effektiven Abbau des Targets und die Eignung unserer Degrader für eine potenzielle In-vivo-Exposition mit Hilfe einer Reihe von Routine-ADMET-Assays untersucht hat.

In diesem Webinar werden Sie Folgendes erfahren:

wie man PROTACs entwickelt und synthetisiert

den optimalen Designraum für PROTACs

wie CLS Sie mit seinen Dienstleistungen unterstützen kann

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